昔酸代谢物和6-葡萄糖昔酸代谢物，少数发生N-去甲基化生成去甲吗啡。E：吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。阿扑吗啡为多巴胺激动剂，可兴奋中枢的呕吐中心，临床上用作催吐剂。
【考点】第三章第一节 镇痛药吗啡
16.下列不属于第二信使的是
A.蛋白激酶C B.钙离子
C.二酰甘油D.前列腺素E.一氧化氤
【答案】A
【解析】本题考查的是受体作用的信号转导。第二信使包括环磷酸腺昔（CAMP，最早）、环磷酸乌昔（cGMP）、二酰基甘油（DAG）和三磷酸肌醇（IP）及PGs.Ca2、甘碳烯酸类（花生四烯酸）和NO（既有第一信使特征，也有，第二信使特征）。其中，G-蛋白能直接通过磷脂酶A，（PLA，）水解细胞膜磷脂或通过DAG水解产生花生四烯酸，后者经环氧酶作用产生各种前列腺素，或经过脂氧酶作用产生各种白三烯，直接在细胞内或邻近细胞发挥作用。
【考点】第八章第三节受体作用的信号转导--第二信使
17.某患者使用氧霉素滴眼剂1后感觉口苦，改用氧霉素滴眼剂11后该现象明显减轻。推测其较为合理的原因是A.滴眼液1中氣霉素原料药苦味较重
B.滴眼液11中杂质含量少
C.滴眼液1的生产工艺不完善，在其生产过程中产生了苦味杂质，D.滴眼液11中有可能添加了高分子材料，增加了药液黏度
E.滴眼液11中可能含有矫味剂
【答案】D
【解析】本题考查的是眼用制剂的附加剂。【考点】第六章第二节眼用制剂的附加剂
18.药物分子与靶标的键合方式中，作用强而持久的是
A.离子键结合B.共价键结合
C.氧键结合
D.离子-偶极结合
E.范德华力结合
【答案】B
【解析】本题考查的是药物的键合形式。共价键的键能较大，作用强而持久，除非被体内特异性的酶解断裂外，很难断裂。
【考点】第二章第一节药物的键合类型
19.关于卡托普利结构中疏基作用的说法，错误的是
A.可与酶中辞离子结合，是关键的药效团
B.可产生皮疹和味觉障碍的副作用
C.可与半胱氨酸形成结合物，参与排泄
D.分子间易形成二聚合物，失去活性
E.疏基不易被氧化代谢，故作用持久，
【答案】E
【解析】本题考查的是抗高血药卡托普利。卡托普利是含疏基的ACE抑制药的唯一代表药。分子中含有疏基和脯氨酸片段，是关键的药效团。A：分子中的疏基可有效地与酶中的辞离子结合，为关键药效团。B：会产生皮疹和味觉障碍。C：由于疏基的存在，卡托普利易被氧化，能够发生二聚反应而形成二硫键；体内代谢有40%~ 50%
的药物以原型排泄；剩下的以二疏聚合体或卡托普利-半胱氨酸二硫化物形式排泄。
【考点】第三章第五节血管紧张素转换酶抑制剂--卡托普利20.关于药物动力学参数的说法，错误的是
A.某药的生物半衰期为0.5小时，表明该药从体内消除的速率较快B.地高辛在人体的表观分布容积约500L，表明药物广泛分布于组织中C.表观分布容积不代表真实的生理容积
D.某药物经肝肾两种途径从体内消除，该药物总清除率等于肝清除率与肾清除率之和E.米氏常数是指血药浓度降低一半时所对应的药物消除速率，
【答案】E
【解析】本题考查的是药动学参数。米氏常数是指药物消除速度为Vm（药物消除过程的最大速度）一半时的血药浓度。
【考点】第七章第一节/第四节生物半衰期、表观分布容积、清除率、米氏常数21.关于药物效价强度的说法，正确的是
A.用于药物内在活性的比较
B.用于引起药理效应的最低药物浓度或剂量的比较
C.用于相同剂量或浓度下药物效应的比较
D.用于药物安全范围的比较
E.用于作用性质相同的药物等效浓度或剂量的比较
【答案】E
【解析】本题考查的是效价强度的定义。药物的效价强度是指能引起等效反应的相对剂量或浓度。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，其值越小则强度越大。
A：用于药物内在活性的比较的是效能。
B：引起药理效应的最低药物浓度或剂量的是最小有效量。
【考点】第八章第二节药物的量-效关系--效价强度
22.新生儿使用氣霉索可导致'‘灰婴综合征，的主要原因是
A.新生儿有较高的药物血浆蛋白结合率
B.新生儿的药酶系统发育不完全
C.新生儿的药物吸收较完全D.新生儿的胃肠端动能力弱
E.新生儿阻止药物分布的屏障功能发育不完全
【答案】B
【解析】本题考查的是影响药物毒性作用的机体方面的因素。新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力尚未发育，应用氯霉素可导致灰婴综合征；婴儿血-脑屏障功能较差，对吗啡特别敏感，易引起呼吸中枢抑制。
【考点】第八章第五节 乙酰化作用
23孕激素黄体酮化学结构如下，关于其结构特征与应用的说法，错误的是
A.可口服，不易被代谢，疗效持续时间长
B.結构为A1-3，20二酮孕留烧
C.在体内主要代谢途径是6位轻基化，16位和17位氧化
D.在6位引入双键、卤素或甲基，可延长体内半哀期
E.是最强效的内源性孕激素
【答案】A
【解析】本题考查的是孕激素黄体酮。A：黄体酮为天然孕激素。口服后迅速从胃肠道吸收，并在肝内迅速代谢而失活，故不能口服。B：天然孕激素的基本结构为孕留烷，其结构为A4-3，20二酮孕留烷，是含有21个碳原子的留体化合物。C：黄体在肝脏中的主要途径是6位轻基化、16位和17位氧化。D：在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化，因立体障碍可使黄体朝代谢受阻，可极大地延长体内半哀期，得到可以口服的醋酸甲轻孕酮、醋酸甲地孕酮等。E：天然孕激素主要由黄体合成和分泌，体内含量极少，最强效的内源性孕激素是黄体酮。
【考点】第三章第六节 孕激素
24.结构内含有轻基金刚烧片段，增加代谢稳定性的降糖药是
A.格列本服
B.那格列奈
C.沙格列江
HONH D.吡格列酮E.卡格列净
HOOн
【答案】C
【解析】本题考查的是降血糖药的分类。
（1）胰岛素分泌促进剂
①磺酰豚类常用药物：格列本腺、格列吡嗓、格列美腺、格列齐特。
②非磺酰尿类常用药物：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
（2）胰岛素增敏剂
①双肌类常用药物：二甲双瓜。
②嚷唑烷二酮类常用药物：吡格列酮、罗格列酮。
（3）a-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。
（4）二肽基肽酶-4抑制药常用药物：磷酸西他列汀、维达列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。
（5）钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药常用药物：舍格列净、瑞格列净、达格列净、卡格列净、恩格列净和伊格列净。
【考点】第三章第六节降血糖药
25.根据《中国药典》，多剂量包装的滴鼻剂在启用后最多可使用的时间是A.1周B.4周C.2周D.3周E.5周
【答案】B
【解析】本题考查的是眼用制剂的质量要求。眼用制剂贮存应密封遮光，启用后最多可用4周。
【考点】第三章第二节鼻用制剂的质量要求
26.关于单室模型静脉滴注给药的说法，正确的是
A.血药浓度达稳态后，加快滴注速率，血药浓度又会重新上升并趋于稳定
B.滴注开始时，药物的消除速率大于给药速率
C.滴注速率越大，达到稳态血药浓度的时间越短
D.达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注时间是3个生物半哀期E.可通过减漫滴注速率的方式降低药物的消除速率
【答案】A
【解析】本题考查的是单室模型静脉滴注给药。
A：血药浓度达稳态后，加快滴注速率，血药浓度又会重新上升并趋于稳定。
D：达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注时间是2个生物半哀期
【考点】第七章第四节 单室模型静脉滴注给药--稳态血药浓度27参与体内药物代谢最主要的氧化酶是
A.CYP450 酶
B.过氧化酶
C.单胺氧化酶
D.黄素单加氧酶
E.多巴胺β单加氧酶
【答案】A
【解析】本题考查的是参与1相代谢是酶。细胞色素P450酶是一个多功能酶系，可以催化十种代谢反应。大多数，药物都可经CYP450催化而氧化。
【考点】第二章第三节参与1相代谢的酶类
28.下列核苷类药物中，在体内产生活性代谢产物而发挥抗病毒作用、属于前药的是A.阿昔洛韦B.伐昔洛韦C.更昔洛韦D.齐多夫定E.司他夫定
【答案】B
【解析】本题考查的是抗病毒药。伐昔洛韦是阿昔洛韦的前药。进入人体后迅速分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。
【考点】第三章第七节抗病毒药
29.在药物代谢是11相代谢反应中，与药物结合的内源性极性小分子不包括A.葡萄糖醒酸
B.硫酸C.乳酸
D.甘氨酸
E.谷胱甘肽【答案】C
【解析】本题考查的是药物的I相生物转化。第11相生物结合，是将第1相中药物产生的极性基团与体内的内源性，成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
【考点】第二章第三节 药物的11相生物转化
30.在临床使用过程中，防止输液微粒污染的方法是
A.严格控制原料药的质量
B.在输液器中安置孔径不大于0.8um的终端滤膜过滤器C.严格控制辅料的质量
D.合理安排工序，加强生产过程管理
E.严格灭菌条件，严密包装
【答案】B
【解析】本题考查的是输液存在的主要问题及解决方法。①按照输液用的原辅料质量标准，严格控制原辅料的质，量；②提高丁基胶塞及输液容器质量；③尽量减少制备生产过程中的污染，严格灭菌条件，严密包装；④合理安，排工序，加强工艺过程管理，采取单向层流净化空气，及时除去制备过程中新产生的污染微粒，采用微孔滤膜滤过和生产联动化等措施，以提高输液的澄明度；⑤在输液器中安置终端过滤器（0.8um孔径的薄膜），可解决使用过程中微粒污染问题。
【考点】第五章第二节输液存在的主要问题及解决方法
31.抗精神病药氯丙嗓可产生锥体外系副作用的原因是
A.该药物结构中含有毒性基团
B.该药物与非治疗部位靶标结合
C.该药物与治疗部位靶标结合
D.该药物激动N2胆碱受体
E.该药物在体内代谢产生醒类毒性代谢物
【答案】B
【解析】本题考查的是药物作用在非结合靶标产生非治疗作用。最典型的药物与非治疗部位靶标结合产生副作用的例子是经典的抗精神病药物产生的锥体外系副作用，如氧丙嗉、氯普嚷吨、氯喉啶醇、奋乃静、洛沙平等，这些药物属于多巴胺受体阻断药。
【考点】第二章第四节药物结构与毒副作用
32.下列药物发挥的作用属于对因治疗的是
A.抗高血压药
B.解热药
C.抗惊厥药
D.抗菌药E.镇痛药
【答案】D
【解析】本题考查的是药物的治疗作用。使用抗菌药杀灭病原微生物属于对因治疗。抗高血压药降压、解热药降
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